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The Pharmaceutical Letter - Diaz
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1. orofaringe La ventaja principal es que el paciente no tiene que coordinar el disparo del cartucho presurizado con la inhala ci n primero puede disparar y despu s inhalar Muchos estudios han demostrado una mejor broncodilataci n con esta t cnica sobretodo en pacientes como ancianos y ni os Tambi n se recomienda en pacientes con corticoides inhalados para evitar la aparici n de candidiasis 1 5 Modo de empleo Se explica en la Tabla 1 16 Ventajas e inconvenientes 1 6 1 Ventajas Reduce la necesidad de coordinaci n entre disparo e inhalaci n Disminuye el impacto orofar ngeo Aumentan el dep sito pulmonar del f rmaco 1 6 2 Inconvenientes Tienen un gran volumen por lo que son dif ciles de transportar Presentan carga est tica que atrae el f rmaco hacia sus paredes Existe una gran variedad de modelos algunos incompatibles con determinados cartuchos presurizados Su precio es bastante elevado 2 SISTEMAS DE POLVO SECO Son dispositivos que no contienen propelentes el f rmaco pulverizado se introduce en los pulmones al respirar a trav s del inhalador En alg n caso contienen lactosa o glucosa que pueden provocar tos irritativa al impactar en la orofaringe Estos dispositivos necesitan flujos inspiratorios altos para conseguir que el f rmaco se deposite en la v a a rea inferior aunque la cantidad de f rmaco que llega var a seg n el inhalador utilizado Se debe realizar una ins
2. por lo que habr que valorar la utilizaci n de c maras inha latorias o de dispositivos f ciles de utilizar Tampoco hay que olvidar las preferencias de los pacientes CONCLUSI N La administraci n de f rmacos por v a inhalada es ptima en el tratamiento de enfermedades pulmonares Los cartuchos presurizados son los dispositivos m s antiguos y m s utilizados pero no hay que olvidar que una gran proporci n de pacien tes que los utilizan lo hacen de forma incorrecta Ante esta realidad es importante elegir el inhalador m s adecuado para el paciente realizar una verdadera educaci n pr c tica de la t cnica y un seguimiento apropiado Tanto los pacientes como los profesionales de la salud deben concienciarse de que una t cnica inhalatoria incorrecta puede provocar una fracaso terap utico BIBLIOGRAFIA 1 P Casan J Giner y V Plaza Curso Interactivo de Neumolog a T cnicas inhalatorias Astra 2 Agust A Ussetti P Roca J Montserrat J M Rodr guez R Agust Vidal A Asma bronquial y broncodilatadores en aerosol empleo incorrec to en nuestro medio Blanco M L F lez M A F rmacos por v a inhalatoria Medicina Integral 1996 28 418 425 An nimo Les a rosols dans le tratement de l asthme Rev Prescr 1994 14 481 85 Serra J Comella A Casa JC Plaza V y Brugues J C maras de inhalaci n alternativa al inhalador convencional Med Clin 1993 101 125 127 A BA Alba G L pez S Ramos J Garc a G Clop s A y
3. procedimiento desde el paso 2 Finalmente colocar de nuevo la capucha blanca sobre el inhalador y guardarlo en un lugar seco AUTOHALER 1 2 3 4 5 6 7 Deslizar el protector de la pieza bucal Pulsar el gatillo lateral hacia abajo y hasta el tope Colocar los labios alrededor de la pieza bucal Aspirar profunda y en rgicamente Mantener la respiraci n unos 10 segundos Si debe repetir una o m s dosis de este u otro medicamento inhalado esperar un m nimo de 30 segundos entre cada toma Tapar de nuevo la pieza bucal SPINHALER W V200 E Abrir el inhalador levantando la boquilla Colocar la c psula en el orificio previsto para ello y cerrar el inhalador Con la boquilla hacia arriba apretar el pulsador hasta el fondo se rompe la c psula y la sustancia activa est lista para ser inhalada Expulsar el aire por la boca manteniendo el inhalador apartado de la misma Colocar la boquilla entre los dientes y cerrar los labios alrededor de la misma retirando la lengua Aspirar lento y profundo incluso si es preciso dos veces hasta lograr vaciar el contenido de la c psula Levantar la boquilla dar vuelta al inhalador y agitar hasta lograr que salga la c psula Tabla 2 F rmacos v a inhalatoria comercializados N GEN RICO N COMERCIAL CARTUCHO P POLVO SECO NEBULIZADOR Agonistas B 2 Salbutamol Ventolin S S Aldo Uni n S Buto asma S Combiv
4. sido somnolencia en casi un 39 de los pacientes Otros efec tos adversos destacables son v rtigos xerostom a agitaci n cefalea insomnio estre imiento hipotensi n postural taquicardia aumento de peso y elevaci n de la aminotransferasa plasm tica No parece producir hiperprolacinemia lo que ser a una ventaja respecto al haloperidol y parece asociarse a una menor incidencia de reacciones extrapiramida les al igual que otros atipsic ticos at picos POSOLOG A El inicio del tratamiento se hace progresivamente de modo que la dosis diaria durante los primeros cuatro d as es de 50 100 200 y 300 respectivamente A partir del cuarto d a se ajustar de 300 a 450 mg d a seg n necesidades cl nicas La dosis m xima recomendada es de 750 mg Normalmente la dosis diaria de quetiapina se administra dividida en dos tomas En ancianos el aclaramiento se reduce un 30 por lo que normalmente la dosis de mantenimiento se ve reduci da y el ajuste de dosis se debe hacer m s lentamente PAPEL EN TERAP UTICA En ensayos llevados a cabo con placebo la quetiapina se ha mostrado efectiva en la reducci n de los s ntomas positi vos de la esquizofrenia y en menor medida de los negativos En los escasos estudios que se han llevado a cabo con haloperidol clorpromacina y risperidona no se han puesto de manifiesto diferencias significativas en cuanto a efectivi dad aunque la quetiapina parece presentar ventajas en su perfil de seguridad es
5. Antipsychotic Pharmacother 1998 18 6 1183 1193 4 Green B Focus on Quetiapine Curr Med Res Opin 1999 15 3 145 151 5 Base de datos del medicamento Disponible en www cof es bot Informaci n y suscripciones Bui ah edo pal TA 08022 BARCELONA DICAF S L C Muntaner 560 pral 1 08022 BARCELONA ak oh bai ple a se Tel 93 211 3093 E mail dicafOdicaf es WEB http www dicaf es Z Z P
6. Bonal J Valoraci n de los conocimientos y utilizaci n de inhaladores en pacientes hospitali zados Farm Hosp 1999 23 5 307 12 7 Plaza V y Casan P Cuadernos de Formaci n Continuada SEPAR Dispositivos para la inhalaci n de f rmacos Recomendaciones para su utili zaci n Disponible en http www separ es An nimo Normativa de inhaladores Enfermer a Neumol gica Disponible en http www separ es Faedda I Sauvebois C Derharoutunian C Roubille R Galtier H Differentes caracteristiques des Formes Inhalees utilisables dans l asthme Pharm Hosp 1994 29 31 40 10 Madue o A J Mart n P J Garc a E y Ben tez E Evaluaci n del conocimiento te rico pr ctico de los sistemas de inhalaci n en m dicos de aten ci n primaria posgrados en formaci n y pregrado Aten Primaria 2000 25 639 643 Informaci n de nuevos medicamentos TA Y Eventualmente Che No aporta nada 7 Aporta mejoras AER til R nuevo FENTICONAZOL Fenticonazol es un f rmaco antif ngico de aplicaci n t pica o vaginal Est indicado en el tratamiento de las dermomicosis candidiasis tambi n vulvovaginal pitiriasis versi color y micosis superinfectadas con bacterias gram positivas G MECANISMO DE ACCI N El f rmaco es un antif ngico imidaz lico t pico Inhibe la hidroxilaci n de los grupos metilo de los esteroles y de esta forma bloquea la s ntesis de ergosterol alterando la permeabilidad de la membrana f ngica Pre
7. The Pharmaceutical Letter Lib III n 3 15 de Marzo de 2001 Periodicidad quincenal T CNICAS INHALATORIAS INTRODUCCI N El tratamiento de las enfermedades pulmonares se basa principalmente en una terapia inhalada En nuestro medio estas patolog as presentan una alta prevalencia y los f rmacos inhalados constituyen uno de los grupos terap uticos de mayor consumo La principal ventaja que presenta esta v a de administraci n es que el f rmaco act a directamente sobre los pulmones con siguiendo un inicio de acci n m s r pido y una menor incidencia de efectos adversos ya que la dosis terap utica es menor Por otra parte el inconveniente m s importante es su dificultad de administraci n En muchos casos la realizaci n de una t cnica inhalatoria incorrecta lleva a una disminuci n de la eficacia del f rmaco o incluso a un fracaso terap utico Diferentes estudios han puesto de manifiesto la mala utilizaci n de los inhaladores por parte de los pacientes tanto hospita lizados como ambulatorios Adem s otros estudios tambi n han demostrado el deficiente conocimiento de estas t cnicas por parte del personal sanitario implicado en la educaci n del paciente En otros trabajos se destaca que una gran proporci n de pacientes que al inicio de la terapia inhalatoria se administraban correctamente el f rmaco despu s de un tiempo se lo administraban mal En este trabajo se pretende revisar los principales inhaladores que existen
8. as la inspiraci n para favorecer el dep sito pulmonar de las part culas Hay que limpiarse la boca tras la inhalaci n para eliminar los restos del f rmaco que hayan quedado en la v a a rea supe rior esto es especialmente importante en el caso de los corticoides ya que pueden provocar candidiasis oral Se recomienda utilizar primero el broncodilatador ya que en teor a permitir a que un segundo f rmaco penetre mejor Pero esto no ha sido demostrado en ning n estudio De todas formas el empleo de los inhaladores en un orden determi nado puede contribuir a un mejor cumplimiento terap utico Se aconseja realizar una pausa entre las diferentes dosis ya que as la broncodilataci n producida por la primera dosis permite a las dosis siguientes penetrar mejor Comit de Redacci n de The Pharmaceutical Letter Gloria Alba FCH Joan Altimiras FCH Manel Ballester Cardi logo e Josep Barrio Infect logo e Xavier Bonafont FCH Joaquim Bonal FCH Patricia Bravo FCH Neus Caelles FCC Daniel Cardona FCH Federico Castillo FCH Isabel Castro FCH Anna Clop s FCH Alfonso Dom nguez Gil Catedr tico Universidad de Salamanca Rosa Farr FCH M Jos Faus Prof Titular Universidad de Granada Benet Fit FCC Jordi Foncuberta Hemat logo Miquel Franco Internista Pilar Gasc n FCC Jos Ib ez FCC Francesc Jan Farmac logo Cl nico e Rosa Jordana FCH Fer
9. e los inhaladores recomendado por la SEPAR Sociedad Espa ola de Neumolog a y Cirug a Tor cica CARTUCHO PRESURIZADO Destapar el cartucho situarlo en posici n vertical en forma de L Sujetar el cartucho entre los dedos ndice y pulgar con el ndice arriba y el pulgar en la parte inferior y agitarlo Efectuar una espiraci n lenta y profunda Colocar la boquilla del cartucho totalmente en la boca cerr ndola a su alrededor Inspirar lentamente por la boca La lengua debe estar en el suelo de la boca no interfiriendo la salida del medicamento A W ABN Una vez iniciada la inspiraci n presionar el cartucho UNA SOLA VEZ y seguir inspirando lenta y profundamente hasta llenar totalmente los pulmones Es MUY IMPORTANTE que se efect e la pulsaci n despu s de haber iniciado la inspiraci n 7 Retirar el cartucho de la boca Aguantar la respiraci n durante unos 10 segundos IMPORTANTE 8 Si debe administrarse una o m s dosis del mismo u otro aerosol esperar un m nimo de 30 segundos entre cada toma Repetir el procedimiento desde el paso 3 Aunque algunos estudios han demostrado una mejor penetraci n de las pert culas cuando el inhalador se encuentra a cierta distancia de la boca esta t cnica es m s complicada para el paciente C MARA ESPACIADORA ES 9 Destapar el cartucho ponerlo en posici n vertical en forma de L y agitarlo Acoplar el cartucho en el orificio de la c mara Efectuar es
10. en el mercado indicando sus ventajas e inconve nientes y su modo de empleo Pero no s lo es necesario elegir el f rmaco y el dispositivo m s adecuado hay que asegurar que el paciente realice correctamente la t cnica inhalatoria No hay que olvidar que la educaci n de los pacientes que se autoadministran inhaladores es un pilar fundamental en el manejo de su enfermedad DEP SITO PULMONAR DEL AEROSOL El tama o de las part culas inhaladas es muy importante ya que condiciona el lugar donde stas se depositar n La mayor a de los dispositivos generan un aerosol heterodisperso es decir con un tama o de part cula no homog neo El tama o pti mo est entre 1 y 5 micras porque permite a las part culas penetrar y depositarse en los bronquios distales y alv olos Si la part cula presenta un tama o superior impactar en la orofaringe y si presenta un tama o inferior ser f cilmente exhalada hacia el exterior S lo de un 10 a un 30 de las part culas llegan a los pulmones Hay que tener en cuenta que el resto ser absorbido e inactivado por el metabolismo de primer paso Existen otros factores relacionados con el paciente que condicionan la penetraci n de las part culas realizar una correcta t cnica inhalatoria y una correcta respiraci n ASPECTOS GENERALES DE LAS T CNICAS INHALATORIAS Existen una serie de recomendaciones de uso comunes a la mayor a de t cnicas inhalatorias y dispositivos Se debe realizar una apnea tr
11. ent ipratropio S Aerosoma beclometasona S Butosol beclometasona S Asmasal Clickhaler S Clickhaler Terbutalina Terbasmin S S Turbohaler S Fenoterol Berodual ipratropio S S Crismol ipratropio S Berotec S c psulas Salmeterol Serevent S S Accuhaler Beglan S S Accuhaler Inaspir S S Accuhaler Betamican S S Accuhaler Anasma fluticasona S Accuhaler Inaladuo fluticasona S Accuhaler Plusvent fluticasona S Accuhaler Seretide fluticasona S Accuhaler Formoterol Broncoral S S c psulas Foradil S S c psulas Neblik S S c psulas Oxis S Turbohaler Anticolin rgicos Bromur de ipratropio Atrovent S S c psulas S Berodual fenoterol S S Combivent salbutamol S Crisol fenoterol S Antiinflamatorios Budesonida Aldo Uni n S Pulmicort S S Turbohaler S Olfex S Pulmictan S Ribujec S Ribusol bucal S Miflonide S C psulas Beclometasona Aerosoma salbutamol S Beclo asma S Becloforte S Beclotide S Betsuril S Broncivent S Butosol salbutamol S Decasona S Novahaler S Asmabec Clickhaler S Clickhaler Beclomet easyhaler S Easyhaler Fluticasona Flixotide S S Accuhaler Flucosal S S Accuhaler Inalacor S S Accuhaler Trialona S S Accuhaler Anasma salmeterol S Accuhaler Inaladuo salmeterol S Accuhaler Plusvent salmeterol S Accuhale
12. icas Su principal efecto secundario es la aparici n de candidiasis oral El empleo de c maras espaciadoras y realizar enjuagues tras la utilizaci n de los aerosoles disminuye su incidencia 3 2 Otros antiinflamatorios Act an estabilizando la membrana celular e interfieren con los mediadores de la inflama ci n En la tabla 2 se recogen los f rmacos comercializados en el mercado espa ol y su disponibilidad en los diferentes dispositi vos CRITERIOS DE ELECCI N DEL DISPOSITIVO A la hora de elegir el dispositivo m s adecuado se deben tener en cuenta diferentes factores relacionados con el f rmaco la enfermedad y el paciente En cuanto al f rmaco es importante conocer su disponibilidad en los diferentes dispositivos los efectos secundarios que pre senta y el coste el cual depende tanto del principio activo utilizado como del dispositivo La elecci n del tratamiento inha lado tambi n depender del tipo de enfermedad que presente el paciente y de su gravedad as por ejemplo el tratamiento de primera elecci n en el caso de la EPOC es el bromuro de ipratropio En casos graves la nebulizaci n es lo m s adecua do Es fundamental considerar las caracter sticas del paciente para conseguir que se realice una correcta t cnica inhalatoria y por lo tanto para que el tratamiento sea eficaz La edad es una de las variables m s importantes los ni os y ancianos tienen frecuentemente dificultades en realizar correctamente la t cnica
13. nando Fern ndez Llim s FCC e Milagros Garc a FCH e M Antonia Mangues FCH Francisco Mart nez FCC Indro Mattei FCC Llu s Mendarte FCH Josep Monterde FCH e M Estela Moreno Mart nez FCH Margarita Ramoneda FCH M Luisa Sala FCH Joaquim Sanch s Neum logo Amparo Santamar a Hemat loga Laura Tuneu FCH Guillermo V zquez Internista e Intensivista FCH Farmac utico Cl nico Hospitalario FCC Farmac utico Cl nico Comunitario TIPOS DE DISPOSITIVOS 1 CARTUCHOS PRESURIZADOS 1 1 Funcionamiento Los cartuchos presurizados o MDIs metered dose inhalers son uno de los dispositivos m s utilizados Contienen en su interior una suspensi n o soluci n del f rmaco con un gas propelente en fase l quida Tradicionalmente se utilizaban gases fluorocarbonados pero actualmente stos han sido sustituidos por otros menos t xicos para la capa de ozono El dispositivo consta de una v lvula que controla la distribuci n del producto asegurando la administraci n de una dosis fija Cuando se dispara el inhalador el f rmaco se libera en forma de aerosol con una tama o de part cula entre 3 y 6 micras S lo llega entre el 10 y 15 de f rmaco a los pulmones el resto impacta en la orofaringe 1 2 Modo de empleo Se explica en la tabla 1 13 Ventajas e inconvenientes 1 3 1 Ventajas Son ligeros peque os y f ciles de transportar Contienen m ltiples dosis Proporcionan
14. pecialmente frente a los antipsic ticos t picos en t rminos de menor incidencia de hiperprolactinemia y reacciones extrapiramidales CONCLUSIONES La quetiapina es un nuevo antipsic tico que se ha mostrado efectivo en el tratamiento de la esquizofrenia especialmen te de los s ntomas positivos Su coste es comparable al de olanzapina y risperidona algo superior al de clozapina y mucho mayor que el de los antipsic ticos cl sicos A pesar de ello no parece aportar ninguna ventaja en t rminos de efi cacia sobre el arsenal terap utico existente En cuanto a efectos adversos quetiapina parece ser mejor tolerada que el haloperidol y clorpromazina debido a su menor tasa de hiperprolactinemia y reacciones extrapiramidales Hacen falta m s estudios que confirmen su mejor perfil de seguridad as como estudios en que se compare quetiapina con clozapi na y olanzapina Por ello en la actualidad la quetiapina ha de reservarse como terap utica de segunda l nea alternativa a los antipsic ticos actualmente disponibles DISPONIBILIDAD COMERCIAL Quetiapina Seroguel Zeneca Farma 100 mg 60 comp Rec PVP 15 951 ptas 200 mg 60 comp Rec PVP 23 051 ptas BIBLIOGRAF A 1 Drugdex Information System MICROMEDEX Inc Englewood Colorado expedition data 6 2000 Drug Evaluation Monograph of Quetiapine 2 An nimo Quetiapina FNT 2000 6 1 2 Disponible en www easp es cadime 3 Goren JL Levin GM Quetiapine an Atypical
15. piraci n en rgica pero no es necesario coordinarla con el disparo del dispositivo 2 1 Tipos 2 1 1 Turbohaler No contiene aditivos El f rmaco se encuentra micronizado en un reservorio y se libera una dosis al hacer girar la rueda de la base Contiene 200 dosis del f rmaco Cuando se realiza la inspiraci n el f rmaco se fragmenta al pasar por unas espirales asegurando su disgregaci n y un correcto tama o de part culas 2 1 2 Accuhaler El f rmaco se presenta en un bl ster con 60 dosis Al accionar el dispositivo la dosis se desplaza hacia la zona de inhalaci n y se agujerea la siguiente 2 1 3 Spinhaler Es un inhalador unidosis que libera la dosis contenida en una c psula al accionar el dispositivo Existen en el mercado otros dispositivos con un funcionamiento similar 2 2 Modo de empleo Se explica en la Tabla 1 2 3 Ventajas e inconvenientes 2 3 1 Ventajas La t cnica de inhalaci n es m s sencilla Son compactos y port tiles No producen efecto freon F cil control de las dosis que quedan 2 3 2 Inconvenientes Eficacia en funci n del flujo inspiratorio generado por el paciente Elevado impacto orofar ngeo Alto coste 3 NEBULIZADORES Son sistemas que necesitan una fuente de energ a o un compresor de aire u ox geno Su utilizaci n queda pr cticamente res tringida al medio hospitalario Existen dos tipos de jet y ultras nicos En los primeros el aerosol
16. piraci n lenta y profunda Efectuar una pulsaci n del cartucho presurizado Inspirar hinchar el pecho de aire profundamente el aire de la c mara a trav s del orificio adecuado para tal fin Retirar la c mara de la boca y aguantar la respiraci n durante unos 10 segundos Puede realizar una segunda inhalaci n lenta y profunda para asegurar el vaciado de la c mara y la aspiraci n y aprove chamiento total de la dosis administrada Si debe repetir una o m s dosis de este u otro medicamento inhalado con la c mara espere un m nimo de 30 segundos entre cada toma y repetir el procedimiento desde el paso 2 Tapar el cartucho y guardarlo en lugar seguro Algunos pacientes realizan por comodidad m s de un disparo esto conlleva una disminuci n del f rmaco que llega a los pulmones Se recomienda lavar la c mara semanalmente con agua y jab n TURBOHALER 1 Desenroscar y retirar la capucha blanca que cubre al inhalador 2 Sostener el inhalador en posici n vertical 3 Girar la rosca de la parte inferior del inhalador en sentido contrario al de las agujas del reloj 4 A continuaci n girar dicha rosca en sentido a favor de las agujas del reloj Tras dicho movimiento oir un click 5 Colocar la boquilla entre los dientes y cerrar los labios sobre la misma 6 Aspirar en rgicamente 7 Si debe repetir una o m s dosis de este u otro medicamento inhalado esperar un m nimo de 30 segundos entre cada toma Seguir el
17. r Seretide salmeterol S Accuhaler Cromoglicato s dico Cromo Asma S Frenal S S c psulas Intal S c psulas Nebulasma S c psulas Nebulcrom S Alergocrom S Dilospir S Nedocromil s dico Brionil S Cetimil S Tilad S F RMACOS COMERCIALIZADOS Seg n su mecanismo de acci n los f rmacos utilizados por v a inhalatoria se pueden clasificar en 1 Agonistas B 2 adren rgicos Provocan una relajaci n de la musculatura lisa de las v as a reas Presenta un r pido inicio de acci n y una duraci n del efecto variable de 4 a 12 horas Administrados en forma inhalada pr cticamente no presentan efectos secundarios ya que la absorci n es m nima Constituyen el tratamiento de elecci n del asma y EPOC 2 Anticolin rgicos Bloquean los receptores parasimp ticos produciendo broncodilataci n El f rmaco utilizado es el bro muro de ipatropio que carece de efectos secundarios sist micos administrado por v a inhalatoria Presenta un inicio de acci n algo superior al de algunos B 2 adren rgicos Est indicado sobretodo en el tratamiento de la EPOC y tiene un papel limitado en el tratamiento del asma 3 Antiinflamatorios 3 1 Corticoides Se utilizan en el tratamiento del asma al disminuir la inflamaci n y la hiperreactividad bronquial que caracterizan esta enfermedad Est n indicados en el asma moderada y son ineficaces en agudizaciones severas ya que no alcanzan concentraciones terap ut
18. se ados para determi nar si aporta ventajas al arsenal antif ngico existente CONCLUSI N La falta de ensayos cl nicos bien dise ados hace dif cil establecer el papel en terap utica del fenticonazol Se han encontrado peque as diferencias con otros antif ngicos que dif cilmente justifican su coste algo superior DISPONIBILIDAD COMERCIAL Fenticonazol Laurimic Effik 200 mg 3 vulos 698 600 mg 1 vulo 628 2 crema 30 g 1001 Lomexin Recordati Espa a S L 200 mg 3 vulos 698 600 mg 1 vulo 628 2 crema 30 g 1001 BIBLIOGRAF A 1 Drugdex Information System MICROMEDEX Inc Englewood Colorado Volumen 101 Drug Evaluation Monograph of Fenticonazole 2 Base de datos del medicamento del Consejo Oficial de Colegios Oficiales de Farmac uticos Monograf a de la Fenticonazol Disponible en http www cof es 3 Jones BM Geary I Lee ME Duerden BI Comparison of the in vitro activities of fenticonazole other imidazoles metronidazole and tetracyclines against organisms associated with bacterial vaginosis and skin infections Antimicrob Agents Chemother 1989 33 970 2 Informaci n y suscripciones DICAF S L C Muntaner 560 pral 1 08022 BARCELONA Tel 93 211 3093 E mail dicaf dicaf es WEB http www dicaf es Informaci n de nuevos medicamentos QUETIAPINA La quetiapina es un nuevo antipsic tico at pico comercializado en Espa a para el trata miento de la e
19. se genera utilizando aire u ox geno a presi n y en el segundo se utilizan ultrasonidos Producen un aerosol h medo que penetra en las v as respirato rias durante la respiraci n de forma espont nea Mediante esta t cnica se pueden administrar un gran n mero de f rmacos en soluci n como por ejemplo antibi ticos 3 1 Ventajas e inconvenientes 3 1 1 Ventajas Requieren escasa cooperaci n por parte del paciente por lo que est n indicados en pacientes cr ticos Algunos f rmacos pueden administrarse al mismo tiempo Pueden conectarse a circuitos de ventilaci n mec nica 3 1 2 Inconvenientes Tama o y precio elevado Escaso control de la dosis administrada Posibilidad de broncoconstrici n debida a la bajada de temperatura que se produce al generar el aerosol o a los aditivos de los f rmacos 4 NUEVOS DISPOSITIVOS Recientemente se han introducido en el mercado nuevos dispositivos para facilitar la autoadministraci n de inhaladores y mejorar el dep sito pulmonar del f rmaco Estos son Autohaler Se produce la liberaci n autom tica del aerosol con la inspiraci n del paciente y no es necesario coordinar la inspiraci n con la pulsaci n Easyhaler Es un inhalador de polvo seco multidosis Sistema Jet Ribujet Genera un aerosol pero no es necesario coordinar la inspiraci n con la pulsaci n Clickhaler Inhalador de polvo seco multidosis Tabla 1 Modo de empleo d
20. senta un amplio espectro de acci n que incluye dermatofitos Microsporum levaduras Candida albicans Criptococus neoformans y Trichomonas vaginalis Tambi n es activo frente microorganismos gram negativos como bacte roides y gram positivos como Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes POSOLOG A V a t pica 1 aplicaci n cada 24 horas durante 2 4 semanas En caso de infecci n grave se recomienda 1 apli caci n cada 12 horas En ti a del pie y onicomicosis es aconsejable continuar el tratamiento 1 2 semanas m s despu s de desaparecida la lesi n V a vaginal 600 mg como dosis nica preferentemente por la noche 200 mg durante 3 d as FARMACOCIN TICA Tanto tras la administraci n t pica como vaginal la absorci n sist mica es negligible EFECTOS SECUNDARIOS Por v a t pica las reacciones adversas son muy escasas De forma ocasional puede aparecer eritema prurito sen saci n de quemaz n y dermatitis de contacto tras un uso prolongado PAPEL EN TERAP UTICA En los ensayos cl nicos realizados el f rmaco ha demostrado ser eficaz en el 80 90 de los casos y adem s ser bien tolerado A pesar que en alg n estudio el fenticonazol parece tener un inicio de acci n algo m s r pido que el clotrimazol o miconazol en general los estudios comparativos no han encontrado diferencias significativas con otros antif ngicos imidaz licos De todas formas faltan m s estudios controlados y bien di
21. squizofrenia Qu micamente se trata de una dibenzodiazepina estructural mente relacionada con clozapina y olanzapina MECANISMO DE ACCI N La quetiapina presenta una elevada afinidad por receptores de diversos neurotransmis res de modo que bloquea receptores serotonin rgicos 5 HT2 histamin rgicos y alfa adren rgicos Parece presentar menor afinidad por los dopamin rgicos D2 y te ricamente m nima para los muscar nicos y benzodiazep nicos Este patr n de afinidad le permitir a mejorar notablemente los s ntomas positivos de la esquizofrenia as como una cierta mejo ra de los negativos con un menor potencial para producir efectos anticolin rgicos antiadren rgicos y extrapiramidales FARMACOCIN TICA Se absorbe r pidamente con una cin tica lineal pero obteniendo una biodisponibilidad muy pobre 9 debido a un inten so fen meno de primer paso hep tico La comida aumenta la absorci n de quetiapina aproximadamente un 50 Gracias a su lipofilia presenta un elevado volumen de distribuci n 10 L Kg uni ndose a prote nas plasm ticas en un 83 Se metaboliza por v a hep tica a trav s del citocromo P450 3A4 dando lugar a numerosos metabolitos alguno de los cua les es metab licamente activo pero presente en baja concentraci n Un 5 se elimina en forma inalterada con la orina y el resto en forma de metabolitos en orina 73 y heces 21 EFECTOS ADVERSOS El principal efecto adverso observado con quetiapina ha
22. un buen aporte pulmonar de f rmaco Buena relaci n coste beneficio El paciente percibe f cilmente la penetraci n del producto 1 3 2 Inconvenientes Requieren una correcta t cnica de inhalaci n de dif cil realizaci n para algunos pacientes como ni os o ancianos Sobretodo es importante coordinar la pulsaci n del dosificador con la inspiraci n ya que es la propia inspiraci n del enfer mo la que arrastra las part culas en suspensi n hacia el interior de los pulmones Efecto freon El paciente deja de inhalar como efecto del choque directo del propelente en la parte posterior de la faringe Es dif cil conocer exactamente las dosis que quedan en el dispositivo La deposici n de part culas en la orofaringe provoca disfon as y candidiasis C MARAS ESPACIADORAS 1 4 Funcionamiento Estos dispositivos permiten facilitar la t cnica inhalatoria de los cartuchos presurizados y mejorar la deposici n de las par t culas Son unos accesorios extensores entre el cartucho y la boca del paciente Existen muchos tipos en el mercado pero de forma general constan de un tubo o cono que se adapta al cartucho presurizado y de una v lvula unidireccional que permi te la inspiraci n pero no la espiraci n a trav s de ella Cuando se dispara el inhalador el aerosol accede a la c mara inhala toria y las part culas de mayor tama o se depositan por lo que disminuyen el n mero de part culas que se depositan en la
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