Bicillin L-A Monographie de produit 1 MONOGRAPHIE DE
Contents
1. Shaw EB Transverse myelitis from injection of penicillin Am J Dis Child 1966 111 548 551 Knowles JA Accidental intra arterial injection of penicillin Am J Dis Child 1966 111 552 556 Darby CP Bradman G Waller CE Ischemia following an intragluteal injection of benzathine procaine penicillin G mixture in a one year old boy Clin Pediatrics 1973 12 8 485 487 Brown LB Nelson AR Postinfectious intravascular thrombosis with gangrene Arch Surg 1967 94 652 655 Borenstein J Transverse myelitis and penicillin correspondance Am J Dis Child 1966 112 166 167 Atkinson JP Transverse myelopathy secondary to injection of penicillin J Pediatr 1969 75 5 867 869 Talbert JL Haslam RHA Haller JA Gangrene of the foot following intramuscular injection in the lateral thigh A case report with recommendations for prevention J Pediatr 1967 70 1 110 121 Fisher TL This procedure has legal as well as clinical risks Can Med Assoc J 1975 112 395 396 Schanzer H Gribetz Jacobson JH Accidental intra arterial injection of penicillin G JAMA 1979 242 12 1289 1290 Wright AJ Wilkowske CJ The penicillins Mayo Clin Proc 1983 58 21 32 Hansten PO Dans Drug interactions 4th edition Philadelphie Lea amp Febiger 1979 133 451 American Pharmaceutical Association Dans Evaluations of drug interactions 2nd edition Washington American Pharmaceutical Association 1976 175 176 Lignes directrices c2. avec d autres traitements antisyphilitiques la reaction de Jarisch Herzheimer a t signal e On a signal les effets ind sirables suivants la suite de l emploi de la p nicilline G G n ralit s On a observ les r actions d hypersensibilit suivantes ruptions cutan es allant d ruptions maculo papuleuses la dermatite exfoliatrice ryth me cellulite paresth sie urticaire d me laryng fi vre osinophilie r actions voquant la maladie s rique frissons fi vre d me arthralgie prostration et anaphylaxie y compris le choc et le d c s Remarque Il est possible de ma triser l urticaire ainsi que d autres ruptions cutan es et r actions voquant la maladie s rique avec des antihistaminiques et s il y a lieu avec l administration syst mique de corticost ro des Lorsque de telles r actions se manifestent on doit cesser l administration de la p nicilline G moins que de l avis du m decin l infection traiter ne mette en jeu la vie du patient et qu elle ne puisse tre trait e que par la p nicilline G Les r actions anaphylactiques graves n cessitent un traitement d urgence imm diat par l pin phrine L oxyg ne les corticost ro des pour injection intraveineuse et le d gagement des voies respiratoires entre autres par intubation selon les cas peuvent aussi tre n cessaires Appareil digestif Colite pseudo membraneuse Les sympt mes li s la colite pseudo
3. chez les nourrissons et les enfants en bas ge les signes ou sympt mes indiquent l apparition d une vive douleur tant donn la forte concentration de particules en suspension dans ce produit l aiguille peut tre obstru e si l injection n est pas administr e de fa on lente et continue Il convient d examiner l oeil nu les produits m dicamenteux pour usage parent ral chaque fois que la solution et le contenant le permettent afin d y d celer toute particule ou toute coloration anormale RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES Substance m dicamenteuse Nom propre P nicilline G benzathine Nom chimique 2S 2a 5a 6B 3 3 dim thyl 7 oxo 6 ph nylac tamido 4 thia 1 azabicyclo 3 2 0 heptane 2 acide carboxylique m lange N N bis ph nylm thyl 1 2 thanediamine 2 1 t trahydrate Formule d velopp e A COOH O Ma 2 HNCH CH NH Formule mol culaire C16H18N204S 2eC 16H20N2e4H20 Poids mol culaire 909 11 poids sec 981 19 forme hydrat e Forme physique Poudre cristalline blanche et inodore Solubilit Tr s l g rement soluble dans l eau 0 15 mg mL Valeurs du pH Environ 6 pour une solution aqueuse satur e Point de fusion 123 124 C Bicillin L A Monographie de produit 9 Ingr dients non m dicinaux Deux 2 mL de Bicillin L A injectable contiennent les ingr dients non m dicinaux suivants Polyvidone USP C200 Citrate de sodium anhydre USP Carboxym thylcellulose sodiq
4. engourdissement des extr mit s cyanose des extr mit s et l sions neurovasculaires M tabolisme Augmentation des taux d azote ur ique sanguin de cr atinine et d aspartate aminotransf rase ASAT Appareil locomoteur Trouble articulaire p riostite exacerbation de l arthrite myoglobinurie rhabdomyolyse Syst me nerveux Nervosit tremblements tourdissement somnolence confusion trouble de la m moire anxi t euphorie my lite transverse convulsions coma Un syndrome se manifestant par divers sympt mes du syst me nerveux central SNC notamment une agitation grave avec confusion des hallucinations visuelles et auditives et la peur d une mort imminente syndrome de Hoigne a t signal la suite de l emploi de la p nicilline G proca ne et moins fr quemment apr s une injection de la combinaison de la p nicilline G benzathine et de la p nicilline G proca ne D autres sympt mes associ s ce syndrome notamment une psychose des convulsions des tourdissements des acouph nes une cyanose des palpitations une tachycardie et une perception anormale du go t pourraient aussi se manifester Appareil respiratoire Hypoxie apn e dyspn e Peau Transpiration abondante Organes sensoriels Vision trouble c cit Syst me g nito urinaire Vessie neurog ne h maturie prot inurie insuffisance r nale impuissance priapisme SYMPT MES ET TRAITEMENT DU SURDOSAGE Aucun surd
5. s ils existent ne sont pas connus Des pr cautions doivent tre prises lorsqu on administre Bicillin L A une patiente qui allaite Interactions m dicamenteuses La t tracycline un antibiotique bact riostatique peut s opposer aux effets bact ricides de la p nicilline et on devrait viter l utilisation concomitante de ces m dicaments Le taux d excr tion des p nicillines est r duit par l administration concomitante du prob n cide le prob n cide prolonge et augmente les concentrations sanguines des p nicillines Surveillance et essais de laboratoire Lors d un traitement prolong par la p nicilline particuli rement doses lev es des valuations p riodiques des syst mes r nal et h matopo tique sont recommand es Bicillin L A Monographie de produit 5 Effets du m dicament sur les essais de laboratoire Les p nicillines peuvent interf rer avec la m thode d valuation de la glycosurie par le sulfate de cuivre entra nant des r sultats faussement augment s ou diminu s Une telle interf rence ne se produit pas avec la m thode de la glucose oxydase EFFETS INDESIRABLES Comme avec d autres p nicillines des effets ind sirables reli s au ph nom ne de sensibilisation sont susceptibles de se produire surtout chez les personnes ayant d ja d montr une hypersensibilit aux p nicillines ou chez celles ayant des ant c dents d allergie d asthme de rhume des foins ou d urticaire Comme
6. traitement prolong de m me qu un suivi plus troit et plus long Pian b jel et pinta Une seule dose de 1 2 million Ul Prophylaxie Pour le rhumatisme articulaire et la glom rulon phrite Apr s une crise aigu on peut administrer la p nicilline G benzathine voie parent rale en doses de 1 200 000 UI une fois par mois ou 600 000 UI aux 2 semaines Mode d emploi BICILLIN L A EST DESTIN UNE INJECTION INTRAMUSCULAIRE SEULEMENT IL NE FAUT PAS INJECTER CE PRODUIT DANS UNE ARTERE OU UN NERF NI PROXIMIT DE CES DERNIERS NI L INJECTER PAR VOIE INTRAVEINEUSE OU LE COMBINER A TOUTE AUTRE SOLUTION DESTINEE A UNE ADMINISTRATION INTRAVEINEUSE Voir la rubrique MISES EN GARDE Bicillin L A Monographie de produit 8 Il faut administrer les INJECTIONS PAR VOIE INTRAMUSCULAIRE PROFONDE dans le quadrant sup rieur externe de la fesse Chez les nourrissons et les enfants en bas ge il est pr f rable d injecter dans la partie m diolat rale de la cuisse Lorsque les doses sont r p t es il faut varier les points d injection Il faut viter soigneusement l administration intraveineuse ou intra art rielle ou l injection dans un nerf p riph rique ou un vaisseau sanguin important ou proximit de ces derniers car de telles injections peuvent provoquer des l sions neurovasculaires faut cesser l administration de la dose si le sujet se plaint de douleur vive soudaine au point d injection ou si particuli rement
7. Infections sexuellement transmissibles syphilis pian syphilis end mique b jel et pinta Affections pour lesquelles la p nicilline G benzathine est indiqu e en prophylaxie Rhumatisme articulaire aigu ou chor e La p nicilline G benzathine s est av r e efficace dans la pr vention des rechutes de ces affections Elle a galement t utilis e pour la prophylaxie postcure de la cardiopathie rhumatismale et de la glom rulon phrite aigu CONTRE INDICATIONS Ce produit est contre indiqu chez les personnes ayant des ant c dents d hypersensibilit a toute forme de p nicilline MISES EN GARDE CE PRODUIT N EST PAS DESTINE ALA VOIE INTRAVEINEUSE IL NE FAUT PAS INJECTER CE PRODUIT PAR VOIE INTRAVEINEUSE NI LE COMBINER A TOUTE AUTRE SOLUTION DESTINEE A UNE ADMINISTRATION INTRAVEINEUSE DES CAS DE DECES ET D ARRET CARDIORESPIRATOIRE ONT ETE SIGNALES EN ASSOCIATION AVEC L ADMINISTRATION INTRAVEINEUSE DE PENICILLINE G BENZATHINE PAR INADVERTANCE Avant d administrer ce m dicament il faut lire attentivement les rubriques MISES EN GARDE EFFETS INDESIRABLES et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION de la pr sente monographie La p nicilline G benzathine ne doit tre prescrite que pour les indications num r es dans la pr sente monographie Anaphylaxie ON A SIGNALE DES REACTIONS D HYPERSENSIBILITE ANAPHYLACTIQUE GRAVES ET PARFOIS MORTELLES CHEZ DES PATIENTS TRAITES PAR LA PENICILLINE CES R ACTIONS SONT PLUS PROBABLES
8. LORSQU IL EXISTE DES ANTECEDENTS D HYPERSENSIBILITE A LA PENICILLINE ET OU D HYPERSENSIBILITE A DES ALLERGENES MULTIPLES ON A SIGNALE DES CAS GRAVES DE REACTION D HYPERSENSIBILITE A UNE CEPHALOSPORINE CHEZ DES SUJETS AYANT DES ANTECEDENTS DE REACTION D HYPERSENSIBILITE A LA PENICILLINE AVANT DE Bicillin L A Monographie de produit 3 COMMENCER UN TRAITEMENT PAR BICILLIN L A IL IMPORTE DE SE RENSEIGNER MINUTIEUSEMENT POUR SAVOIR SI LE PATIENT A DEJA EU DES REACTIONS D HYPERSENSIBILITE AUX PENICILLINES AUX CEPHALOSPORINES OU A D AUTRES ALLERGENES SI UNE REACTION ALLERGIQUE SURVIENT IL FAUT CESSER D ADMINISTRER BICILLIN L A ET INSTAURER UN TRAITEMENT APPROPRI LES REACTIONS ANAPHYLACTIQUES GRAVES NECESSITENT UN TRAITEMENT D URGENCE IMMEDIAT A L EPINEPHRINE ON DOIT EGALEMENT ADMINISTRER DE L OXYGENE DES CORTICOSTEROIDES POUR VOIE INTRAVEINEUSE ET PROCEDER AU DEGAGEMENT DES VOIES RESPIRATOIRES Y COMPRIS L INTUBATION SELON LES DIRECTIVES Colite pseudo membraneuse On a signal des cas de colite pseudo membraneuse dont la gravit allait de l g re a potentiellement mortelle lors de l administration de presque tous les antibiotiques y compris la p nicilline Par cons quent il est important de tenir compte de ce diagnostic chez les patients qui souffrent de diarrh e la suite de l administration d un antibiotique En effet le traitement par des antibiotiques modifie la flore du c lon et peut permettre la prolif ration des b
9. MONOGRAPHIE DE PRODUIT PrBICILLIN L A p nicilline G benzathine INJECTION STERILE pour injection intramusculaire profonde seulement ANTIBIOTIQUE Pfizer Canada inc Date de r daction 25 juillet 2011 17300 route Transcanadienne Kirland Qu bec H9J 2M5 Num ro de contr le 148630 Corrig Bicillin L A Monographie de produit NOM DU MEDICAMENT Bicillin L A p nicilline G benzathine injectable CLASSIFICATION PHARMACOLOGIQUE Antibiotique MODE D ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE Mode d action et microbiologie La p nicilline G exerce une action bact ricide sur les micro organismes sensibles a la p nicilline pendant leur phase de multiplication active Elle agit en inhibant la biosynth se du mucopeptide de la paroi cellulaire Elle n est pas active contre les bact ries productrices de p nicillinase parmi lesquelles figurent de nombreuses souches de staphylocoques Les donn es in vitro suivantes sont disponibles mais leur signification clinique est inconnue La p nicilline G exerce une action puissante in vitro contre les staphylocoques l exception des souches produisant de la p nicillinase les streptocoques groupes A C G H L et M et les pneumocoques Parmi les autres organismes sensibles la p nicilline G notons Neisseria gonorrhoeae Corynebacterium diphtheriae Bacillus anthracis des esp ces du genre Clostridia Actinomyces bovis Streptobacillus moniliformis Listeria monocytog
10. act ries du genre Clostridium Des tudes indiquent qu une toxine produite par Clostridium difficile est une principale cause de la colite associ e aux antibiotiques Lorsque le diagnostic de colite pseudo membraneuse est tabli il faut prendre les mesures th rapeutiques appropri es Les cas l gers r pondent habituellement l arr t du traitement Dans les cas mod r s ou graves on doit traiter en administrant des liquides et des lectrolytes des suppl ments prot iques et un antibiotique efficace sur le plan clinique contre la colite caus e par C difficile Il ne faut pas injecter ce produit dans une art re ou un nerf ni proximit de ceux ci Il pourrait en r sulter des l sions neurologiques permanentes L administration intravasculaire par inadvertance y compris une injection intra art rielle directe ou une injection tr s proche des art res de Bicillin L A et d autres pr parations de p nicilline a entra n des l sions neurovasculaires graves dont une my lite transverse avec paralysie permanente une gangr ne n cessitant l amputation de doigts ou d orteils et d autres parties plus proximales des membres une n crose et la formation d une escarre au point d injection ou en p riph rie De tels effets graves ont t rapport s la suite d injections dans la fesse la cuisse ou les zones deltoides Parmi les autres complications graves de l administration intravasculaire soup onn e notons une p le
11. anadiennes sur les infections transmissibles sexuellement Edition 2006 18 Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines Centers for Disease Control and Prevention CDC 2006 Bicillin L A Monographie de produit 11
12. ation d organismes non sensibles Une observation constante du patient est essentielle Si de nouvelles infections caus es par des bact ries ou des champignons surviennent durant le traitement on doit cesser d utiliser le m dicament et prendre les mesures qui s imposent D s que des r actions allergiques se manifestent on doit cesser l administration de la p nicilline moins que de l avis du m decin l infection ne mette en jeu la vie du patient et ne puisse tre trait e que par la p nicilline Dans les infections aux streptocoques le traitement doit tre suffisant pour liminer le microorganisme autrement des s quelles de l infection streptococcique peuvent survenir Il est recommand de proc der des cultures une fois le traitement termin pour d terminer si les streptocoques ont t limin s Emploi durant la grossesse On n a pas r alis d tude ad quate et bien contr l e chez des femmes enceintes qui indique de fa on concluante qu il est possible d exclure tout effet nocif du m dicament sur le f tus Les p nicillines traversent facilement le placenta les effets sur le f tus s ils existent ne sont pas connus Bien que Bicillin L A soit g n ralement consid r comme s r ce produit ne doit tre utilis durant la grossesse que si cela s av re vraiment n cessaire Emploi durant l allaitement La p nicilline G soluble est excr t e dans le lait maternel Les effets sur le nourrisson
13. enes et des esp ces du genre Leptospira Treponema pallidum est extr mement sensible l action bact ricide de la p nicilline G preuve de sensibilit Si on emploie l antibiogramme de type Kirby Bauer un disque de 20 unit s de p nicilline devrait donner une zone de plus de 28 mm dans le cas d une souche bact rienne sensible la p nicilline Pharmacocin tique La p nicilline G benzathine administr e par voie intramusculaire est absorb e tr s lentement dans la circulation sanguine partir du point d injection intramusculaire et elle est transform e par hydrolyse en p nicilline G Cette combinaison d hydrolyse et d absorption lente produit des taux s riques beaucoup moins lev s dans le sang mais beaucoup plus prolong s que pour d autres p nicillines pour administration parent rale L administration intramusculaire de 300 000 unit s de p nicilline G benzathine chez des adultes engendre des concentrations sanguines de 0 03 0 05 unit par mL lesquelles sont maintenues pendant 4 5 jours Des concentrations sanguines similaires peuvent persister pendant 10 jours apr s l administration de 600 000 unit s et pendant 14 jours apr s l administration de 1 200 000 unit s Il est possible de d tecter des concentrations sanguines de 0 003 unit par mL 4 semaines apr s l administration de 1 200 000 unit s Environ 60 de la p nicilline G est li e aux prot ines s riques Le m dicament se diffuse dans tous les
14. membraneuse peuvent appara tre durant ou apr s le traitement par des antibiotiques l ments figur s An mie h molytique leucop nie thrombocytop nie On a signal un cas de pancytop nie chez un patient g qui recevait en concomitance du m thotrexate et de la flucloxacilline Nerfs Neuropathie Syst me g nito urinaire N phropathie Les effets ind sirables suivants ont t associ s dans le temps une administration parent rale de la p nicilline G benzathine bien qu un lien de cause a effet n ait pas t n cessairement tabli Organisme entier R actions d hypersensibilit vasculite allergique prurit fatigue asth nie et douleur aggravation de troubles existants maux de t te Bicillin L A Monographie de produit 6 Appareil cardiovasculaire Arr t cardiaque hypotension tachycardie arythmie ventriculaire palpitations hypertension pulmonaire embolie pulmonaire vasodilatation r actions vasovagales accident vasculaire c r bral syncope Appareil digestif Naus es vomissements sang dans les selles n crose intestinale Sang et lymphe Ad nopathie Point d injection Les r actions au point d injection sont les suivantes douleur inflammation tum faction abc s cellulite n crose d me h morragie hypersensibilit atrophie ecchymose et ulc re de la peau Les r actions neurovasculaires sont les suivantes chaleur spasmes vasculaires p leur marbrure gangr ne
15. osage en lien avec Bicillin L A n a t rapport Un surdosage de p nicilline peut causer une hyperirritabilit neuromusculaire ou des crises convulsives Etant donn qu il n existe aucun antidote le traitement devrait tre symptomatique et d appoint Bicillin L A Monographie de produit 7 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION BICILLIN L A EST DESTINE A UNE INJECTION INTRAMUSCULAIRE SEULEMENT IL NE FAUT PAS INJECTER CE PRODUIT DANS UNE ARTERE OU UN NERF NI A PROXIMITE DE CES DERNIERS NI L INJECTER PAR VOIE INTRAVEINEUSE OU LE COMBINER A TOUTE AUTRE SOLUTION DESTINEE A UNE ADMINISTRATION INTRAVEINEUSE Voir la rubrique MISES EN GARDE Les posologies suivantes sont recommand es Infections aux streptocoques groupe A infections des voies respiratoires sup rieures p ex pharyngite Adultes Une seule dose de 1 2 million Ul Adolescents Une seule dose de 900 000 UI Enfants et nourrissons de moins de 27 kg 60 livres Une seule dose de 300 000 a 600 000 UI Infections transmissibles sexuellement Syphilis Primaire secondaire et latente pr coce 2 4 millions Ul 1 dose Latente tardive et tertiaire ne touchant pas 2 4 millions UI intervalles de 7 jours pour le systeme nerveux central trois doses Cong nitale Moins de 2 ans 50 000 Ul kg de masse corporelle de 2 12 ans Ajuster la posologie d apr s le sch ma posologique pour adultes Les personnes co infect es par le VIH pourraient n cessiter un
16. tissus de l organisme en concentrations tr s variables Les taux les plus lev s se retrouvent dans les reins et des concentrations plus faibles sont galement pr sentes dans le foie la peau et les intestins La p nicilline G p n tre dans tous les autres tissus un degr moindre avec une tr s faible concentration pr sente dans le liquide c phalorachidien Si la fonction r nale est normale le m dicament est rapidement limin par excr tion tubulaire Bicillin L A Monographie de produit 2 Chez les nouveau n s et les jeunes nourrissons ainsi que chez les personnes atteintes d insuffisance r nale l excr tion est consid rablement retard e INDICATIONS ET UTILISATION CLINIQUE La p nicilline G benzathine administr e par voie intramusculaire est indiqu e pour le traitement des infections attribuables des micro organismes sensibles la p nicilline G qui sont sensibles aux taux s riques faibles et tr s prolong s caract ristiques de cette forme posologique Il est recommand d adapter le traitement aux r sultats des examens bact riologiques y compris des preuves de sensibilit et la r ponse clinique Les infections suivantes r pondent g n ralement bien une posologie ad quate de p nicilline G benzathine administr e par voie intramusculaire Infections streptocoques groupe A sans bact ri mie infections l g res ou mod r es des voies respiratoires sup rieures p ex pharyngite
17. ue USP L cithine Methylparaben Propylparaben NF pulv ris st rile Eau pour pr parations injectables USP STABILITE ET CONSERVATION Conserver au r frig rateur 2 8 C Peut tre retir du r frig rateur et entrepos pendant 7 jours a une temp rature ne d passant pas 30 C Craint le gel PRESENTATION Deux millilitres contiennent 1 200 000 UI de p nicilline G benzathine sous forme de suspension aqueuse Bicillin L A est pr t l emploi et se pr sente en 10 unit s st riles uniservices et jetables compos es d une cartouche de 2 mL et d une aiguille de calibre 21 et de 3 8 cm 1 po de longueur Bicillin L A Monographie de produit 10 10 11 12 13 14 15 16 17 BIBLIOGRAPHIE Harvey SC Antimicrobial drugs Dans Osol A Hoorer JE d Remington s pharmaceutical sciences 15th edition Easton Mack 1975 1131 1132 Mandell GL Sande MA Antimicrobial agents penicillins cephaiosporins and other betalactam antibiotics Dans Goodman Gilman A Goodman LS Rail TW Murad F d The pharmacological basis of therapeutics 6th edition New York Macmillan Publishing Company 1980 1126 1161 Kucers A Bennett NB Dans The Use of antibiotics a comprehensive review with clinical emphasis 3rd edition Londres W Heinemann 1979 3 63 Bauer AW Kirby WMM Sherris JC Turck M Antibiotic susceptibility testing by a standardized single disk method Am J Clin Pathol 1966 45 493 496
18. ur soudaine une marbrure ou une cyanose du membre tant en amont qu en aval du point d injection suivies de l apparition de boursoufflures un d me grave n cessitant une fasciotomie limit e ant rieure et ou post rieure au membre inf rieur Les effets et les complications graves d crits pr c demment sont survenus le plus souvent chez des nourrissons et des enfants en bas ge II faut consulter rapidement le sp cialiste appropri si des signes indicateurs d une alt ration de l apport sanguin se manifestent au point d injection ou encore en amont ou en aval de ce dernier Voir les rubriques Contre indications Pr cautions et Posologie et administration Une fibrose f morale et une atrophie des quadriceps ont t rapport es la suite d injections intramusculaires r p t es de pr parations de p nicilline dans la partie ant rolat rale de la cuisse Bicillin L A Monographie de produit 4 PRECAUTIONS La p nicilline doit tre employ e avec prudence en pr sence d ant c dents d allergie importante ou d asthme Il faut viter soigneusement l administration intraveineuse ou intra art rielle ou l injection dans un nerf p riph rique ou un vaisseau sanguin important ou proximit de ces derniers car de telles injections peuvent provoquer des l sions neurovasculaires Voir les rubriques Contre indications Mises en garde et Posologie et administration L emploi d antibiotiques peut donner lieu une prolif r
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